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文献共享第二十二期
含甲氧基丙烯酸酯部分的新型二硫缩醛类衍生物的设计、合成、抗病毒生物活性评价和防御机制的研究
植物病毒病对世界农业和园艺造成重大的影响。马铃薯Y病毒(PVY)和黄瓜花叶病毒(CMV)是两种最具破坏性的植物病原体,能够感染各种各样的农作物而造成重大的经济损失,如马铃薯、黄瓜、辣椒、烟草和其它经济作物及观赏花卉。基于天然产物发现高活性先导是新农药创制的重要方法。近期国际刊物《农业食品化学》(JournalofAgriculturalandFoodChemistry)发表了我校精细化工研究开发中心、绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室宋宝安院士课题组在抗病毒剂方面的最新研究成果,级硕士研究生陈瑾为第一作者,宋宝安院士和胡德禹教授共同为通讯作者。
为了扩展之前的研究并开发具有较高生物活性的新先导化合物,在本研究中,将具有广泛生物活性的甲氧基丙烯酸酯部分引入二硫缩醛结构中,以获得一系列带有甲氧基丙烯酸酯部分的新型二硫缩醛衍生物,并进一步研究二硫缩醛衍生物的抗病毒活性。将这些衍生物对PVY,CMV和TMV的抗病毒活性进行了系统评估。生物活性测定结果显示:几个目标化合物显示比市售的宁南霉素和病毒唑具更全面和更好的抗病毒活性。与先导化合物6f相比,化合物C14不仅对PVY和CMV具有较好的抗病毒活性,而且可用于控制TMV。在这项工作中,证明了C14可以增强烟草对病毒的抗性。因此,C14可以被认为是一种新的植物杀病毒剂。其合成路线如下:
此外,防御酶活性和RT-qPCR分析表明,抗病毒活性与烟草中SOD,CAT和POD活性的变化有关,这被脱落酸信号通路相关蛋白所证实。这项工作为二硫缩醛衍生物作为新型抗病毒剂的进一步设计,结构修改和开发提供了基础。
参考文献:Chen,J.;Shi,J.;Yu,L.;Liu,D.Y.;Gan,X.H.;Song,B.A.;Hu,D.Y.Design,Synthesis,AntiviralBioactivity,andDefenseMechanismsofNovelDithioacetalDerivativesBearingaStrobilurinMoiety,J.Agric.FoodChem.,.
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